10 现在的位置:首页 > 期刊导读 > 2010 > 10 >

3-取代三唑类抗真菌化合物的设计、合成及体外抗真菌活性

【作者】 王保刚 [1] ; 邹敏辉 [1] ; 李文哲 [1] ; 柴晓云 [2] ; 俞世冲 [2] ; 吴秋业 [2]

【关键词】 合成 三唑类 抗真菌药 1

摘要】目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.0156μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍。结论利用13偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高。

上一篇:中药射干的化学成分分析
下一篇:应用基因芯片技术筛选生长激素腺瘤相关基因

        出版单位:《第二军医大学学报》编辑部
        单位地址:上海市杨浦区翔殷路800号第二军医大学学报编辑部
        邮编:200433