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环维黄杨星D磷脂复合物药代动力学评价

【作者】 陈静 ; 张景勃 ; 何丹 ; 王红 ; 雷婷婷 ; 蒋心惠

【关键词】 环维黄杨星D 磷脂复合物

摘要】目的建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征。方法以溶剂挥发法制备CBPC。采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为评价指标。雄性SD大鼠12只,随机分为2组,口服灌胃给予CBPC和CB(60mg/kg,以CB计)后,分别在15min、30min、1、2、3、4、5、6、8、12、24h等时间点于大鼠眼底静脉丛取血,以HPLC/FLD法测定血浆中CB的浓度。采用C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(85∶15)为流动相,流速1.0mL·min~(-1),荧光检测激发波长231nm,发射波长385nm,柱温25℃。结果CBPC和CB的主要药动学参数如下:AUC_(0-t)为(1 703.81±549.38)μg·h·L~(-1)和(619.93±75.67)μg·h·L~(-1);T_(max)为(6.00±0)h和(4.33±0)h;C_(max)为(82.32±9.55)μg·L~(-1)和(69.27±8.66)μg·L~(-1)。CBPC的相对生物利用度为274.84%。结论磷脂复合物提高了CB的大鼠口服生物利用度。

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        出版单位:《第二军医大学学报》编辑部
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        邮编:200433