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正交设计法优化炭疽杆菌表面糖抗原关键中间体二糖化合物的合成工艺
【作者】 吴俊琪 黄蕾 王宏瑞 陈晋东 李斌 俞世冲
【关键词】 正交试验 糖基化 炭疽芽孢杆菌
【摘要】炭疽杆菌表面糖抗原(图1)是炭疽杆菌细胞荚膜的主要成分[1],炭疽杆菌表面糖抗原的人工合成对炭疽疫苗的研发具有重大意义[2].1-叔丁基二苯基硅烷基-2-叠氮-3-O-(α-四-O-苄基-1-氧代-β-D-吡喃半乳糖基)-4,6-O-对甲氧基苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)是化学合成炭疽杆菌表面糖抗原的重要中间体.同类β-硫苷糖基化得到的1,3位连接的二糖产物为α、β构型混合物,α构型产率基本维持在17％～54％[3-5],由于本研究中单糖受体上的保护基位阻较大,导致路线(图2)中的二糖化合物(1)的预实验产率仅为21.1％,大大阻碍了后续合成工作的进展.文献报道用硫苷作供体的苷化反应,其立体化学结果受多重因素影响,即温度、溶剂、受体及反离子等的改变都可能会大大改变α与β的构型比[6].本研究拟采用正交试验设计探寻其最佳反应条件,从而提高产率.
出版单位：《第二军医大学学报》编辑部
单位地址：上海市杨浦区翔殷路800号第二军医大学学报编辑部
邮编：200433
单位地址：上海市杨浦区翔殷路800号第二军医大学学报编辑部
邮编：200433