【摘要】目的 从中药狼毒药材中分离、纯化化合物月腺大戟素A,探讨其抗乳腺癌活性.方法 采用回流提取、溶剂萃取和吸附色谱法从狼毒药材中分离、纯化月腺大戟素A,通过质谱和核磁共振谱解析其化学结构.以乳腺癌细胞SUM149(三阴型)、MCF-7(luminal A型)、ZR-75-1(luminal B型)、SK-BR-3(HER2阳性型)为测试细胞株,用MTT法测定月腺大戟素A的抗乳腺癌细胞增殖活性,用流式细胞术检测月腺大戟素A对SUM149细胞周期的影响,用裸鼠移植SUM149细胞建立肿瘤模型并评价月腺大戟素A对肿瘤的抑制效果.结果 月腺大戟素A结构为3,3'-二乙酰基-2,4'-二甲氧基-2',4,6,6'-四羟基-5'-甲基二苯基甲烷;对SUM149、MCF-7、ZR-75-1和SK-BR-3细胞的半数抑制浓度分别为5.50、6.16、7.08、8.64μmol/L.月腺大戟素A作用SUM149细胞12、24和48 h后,随着月腺大戟素A浓度(2.5、5、10μmol/L)的升高,G0/G1期细胞比例下降(P<0.05,P<0.01),S期细胞比例上升(P<0.05,P<0.01).给予35 mg/kg腹腔注射月腺大戟素A后,裸鼠肿瘤体积和质量的抑制率分别为37.94％和41.38％.结论 月腺大戟素A对4种乳腺癌细胞增殖均有抑制作用,并可抑制裸鼠SUM149细胞移植肿瘤生长,其机制可能与抑制SUM149细胞周期从S期到G2/M期的转换有关.