新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性

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【作者】郭俊香 [1] ; 梁萌 [1] ; 张春梅 [1] ; 王亮 [1,2] ; 胡宏岗 [1]

【关键词】苦参碱衍生物肿瘤坏死因

【摘要】目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。

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新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性

【作者】 郭俊香 [1] ; 梁萌 [1] ; 张春梅 [1] ; 王亮 [1,2] ; 胡宏岗 [1]

【关键词】 苦参碱 衍生物 肿瘤坏死因

【作者】郭俊香 [1] ; 梁萌 [1] ; 张春梅 [1] ; 王亮 [1,2] ; 胡宏岗 [1]

【关键词】苦参碱衍生物肿瘤坏死因