【摘要】烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）是生命体内200多种氧化还原反应的辅酶，在很多细胞生理过程中发挥着重要作用。烟酰胺磷酸核糖转移酶（Nampt）是哺乳动物NAD合成途径的限速酶，调节着细胞内的NAD水平，是生物体内进行各种生命活动和能量代谢的重要蛋白，具有多种生物学活性。在癌症中，肿瘤细胞为了快速增殖，对细胞内NAD水平的依赖比正常细胞更强。研究表明Nampt有促血管生成活性，支持着一些肿瘤细胞的生长，抑制Nampt酶活性可起到很好的抗肿瘤作用。这使得Nampt成为近年来药物研究中一个非常有吸引力的靶标，Nampt抑制剂被用于肿瘤化疗干预研究。目前有研究报道的Nampt抑制剂共4个：FK866、CHS828、CB30865、IS001。本文就近年来Nampt抑制剂在肿瘤治疗方面的研究进展进行综述，以期为Nampt调控剂的开发和应用提供参考。