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丙氨瑞林微球的体外释放

【作者】 张敏 [1] ; 高静 [2] ; 朱全刚 [1] ; 张玮 [3] ; 武鑫 [1] ; 王晓宇 [1] ; 叶丽华 [1] ; 高申 [1]

【关键词】 丙氨瑞林 微球体 聚乳酸-

摘要】目的研究不同内水相明胶浓度、不同微球挥干固化方法和不同pH值释放介质等对丙氨瑞林微球的体外释放趋势的影响。方法由溶剂挥发法-复乳法(W/O/W)制备丙氨瑞林微球,内水相分别采用0%、8%、16%明胶水溶液,使用室温常压挥发和低温真空挥发法固化微球。体外释放实验中,采用pH=4.5、pH=7.0、pH=10.0三种释放介质,于第1、7、14、21、28、35天取样,残余法测定体外释放微球突释量及释放度,使用电子扫描电镜记录微球释放期间各取样点的微球降解程度。结果有机溶剂挥发固化方法会影响微球的体外释放模式,含不同明胶浓度内水相的微球有不同的体外释放模式,微球中的丙氨瑞林在释放介质pH=10.0中释放速率最快,而在pH=4.5中不能完全释放,最适宜的释放介质是pH=7.0缓冲液。结论不同挥发固化方法制备会影响微球的突释量,但对微球的整体体外释放趋势没有影响,内水相浓度对体外释放的趋势有影响,释放介质的pH值对丙氨瑞林微球药物的释放有影响。

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        出版单位:《第二军医大学学报》编辑部
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        邮编:200433