【摘要】目的探讨CYP3A5和ABCB1基因多态性对肾移植受者将环孢素（cyclosporine A,CsA）转换为他克莫司（tacrolimus,FK506）后的初始他克莫司个体化给药的影响。方法利用聚合酶链反应（PCR）和限制性内切片段长度多态性（PCR-RFLP）方法检测CYP3A5＊3（A6989G）和ABCB1 3个位点exon12C1236T、exon21G（A）2677T和exon26C3435T基因型;回顾性评价CYP3A5和ABCB1 3个位点基因型及单倍体型对由CsA转换为他克莫司的肾移植受者他克莫司初始血药谷浓度/剂量比（concentration/dose,C0/D）的影响。结果对于由CsA转换为他克莫司的肾移植受者,在转换后的第7、14、21和28天,CYP3A5AA、AG与GG组的他克莫司C0/D之间差异有统计学意义（P〈0.05）;当第28天CYP3A5AA组和AG组的他克莫司日剂量D分别达到GG组的3.5倍[（0.14±0.03）mg·kg^-1 vs（0.04±0.01）mg·kg^-1,P=0.00]和1.75倍[（0.07±0.03）mg·kg^-1 vs（0.04±0.01）mg·kg^-1,P=0.00]时,CYP3A5不同基因型的他克莫司C0才达到同一靶浓度。对于由CsA转换为他克莫司的CYP3A5GG肾移植受者,ABCB1C1236T、G（A）2677T和C3435T基因型及其纯合子单倍体型对初始他克莫司C0/D无影响（P〉0.05）。结论对于需将CsA转换为他克莫司肾移植受者,应根据CYP3A5基因型选择他克莫司的初始给药日剂量,以期迅速达到有效免疫抑制效果。