青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用

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【作者】杨帆 [1,2] ; 管忠俊 [2] ; 柴晓云 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】青藤碱修饰 NF-κB 消炎药

【摘要】目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经^1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。

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青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用

【作者】 杨帆 [1,2] ; 管忠俊 [2] ; 柴晓云 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】 青藤碱 修饰 NF-κB 消炎药

【作者】杨帆 [1,2] ; 管忠俊 [2] ; 柴晓云 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】青藤碱修饰 NF-κB 消炎药