苦参中3种生物碱成分在Caco-2细胞中的吸收特性及在大鼠肝
【作者】
张海
[1,2] ;
张雯
[1] ;
孙峰峰
[1] ;
余静
[1] ;
柴逸峰
[2] ;
张国庆
[1]
【关键词】
苦参
苦参碱
氧化苦参碱
【摘要】目的研究苦参中3种生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法采用Caco-2细胞吸收模型分析3种生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3种生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3种生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率;液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(3.0mm×100mm,3.5μm),乙腈∶水(60∶40)等度洗脱,进样量5μL,流速0.8mL/min,柱温:30℃,运行时间9min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4 000V,干燥器流速9.0L/min,碎片电压90eV。结果 Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 5~10.01μmol/L的线性范围内,线性关系良好(r〉0.999 5),通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为:苦参碱1.251、氧化苦参碱0.937 5、槐果碱1.424;大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 1~1.001μmol/L的线性范围内,线性关系良好(r〉0.999 8),3种生物碱类成分代谢的半衰期分别为:苦参碱4.331h、氧化苦参碱1.084h、槐果碱2.478h,方法学考察结果表明,日内、日间精密度RSD%〈5%,基质效应〉80%,提取回收率〉88%。结论苦参中3种生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。
上一篇:脑内转染含胶质纤维酸性蛋白启动子的慢病毒对小鼠脑电图
下一篇:国内首次机器人辅助椎弓根螺钉置入脊柱侧凸矫形手术(附1