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苦参中3种生物碱成分在Caco-2细胞中的吸收特性及在大鼠肝

【作者】 张海 [1,2] ; 张雯 [1] ; 孙峰峰 [1] ; 余静 [1] ; 柴逸峰 [2] ; 张国庆 [1]

【关键词】 苦参 苦参碱 氧化苦参碱

摘要】目的研究苦参中3种生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法采用Caco-2细胞吸收模型分析3种生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3种生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3种生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率;液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(3.0mm×100mm,3.5μm),乙腈∶水(60∶40)等度洗脱,进样量5μL,流速0.8mL/min,柱温:30℃,运行时间9min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4 000V,干燥器流速9.0L/min,碎片电压90eV。结果 Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 5~10.01μmol/L的线性范围内,线性关系良好(r〉0.999 5),通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为:苦参碱1.251、氧化苦参碱0.937 5、槐果碱1.424;大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 1~1.001μmol/L的线性范围内,线性关系良好(r〉0.999 8),3种生物碱类成分代谢的半衰期分别为:苦参碱4.331h、氧化苦参碱1.084h、槐果碱2.478h,方法学考察结果表明,日内、日间精密度RSD%〈5%,基质效应〉80%,提取回收率〉88%。结论苦参中3种生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。

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        出版单位:《第二军医大学学报》编辑部
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