氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性

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【作者】蔡艺 [1,2] ; 杨帆 [1,2] ; 柴晓云 [2] ; 汪亭 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】乳腺肿瘤氮唑类酮康唑

【摘要】目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。

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氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性

【作者】 蔡艺 [1,2] ; 杨帆 [1,2] ; 柴晓云 [2] ; 汪亭 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】 乳腺肿瘤 氮唑类 酮康唑

【作者】蔡艺 [1,2] ; 杨帆 [1,2] ; 柴晓云 [2] ; 汪亭 [2] ; 吴秋业 [1,2] ; 孟庆国 [1]

【关键词】乳腺肿瘤氮唑类酮康唑