用α_(1A)-肾上腺素受体色谱研究哌嗪类化合物的生物亲
【作者】
王宏飞
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杨晴来
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左正龙
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申旭霁
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赵新锋
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郑晓晖
【关键词】
肾上腺素能α1受体
哌嗪类
【摘要】目的用α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)色谱法研究哌嗪类化合物与α1A-AR的生物亲和作用。方法采用亲和层析色谱法从家兔心脏组织中纯化得到α1A-AR,以大孔硅胶为载体,采用温和的化学偶联方法,将α1A-AR通过共价键均匀地固载在大孔硅胶表面,用盐酸特拉唑嗪、去甲肾上腺素、坦索罗辛、间羟胺和乌拉地尔表征α1A-AR色谱柱的保留特性;化学合成6种哌嗪类化合物,并用该色谱模型研究其与α1A-AR之间的相互作用关系。结果所合成哌嗪类化合物与α1A-AR之间有生物亲和作用,其亲和力大小为:化合物3〉化合物4〉化合物1〉化合物2〉化合物5〉化合物6。结论α1A-AR色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于药物活性的初步研究。
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