【摘要】目的建立HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦的活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸（ABA）的浓度,比较2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性。方法 24名健康男性志愿者单剂量交叉口服受试制剂或参比制剂200 mg,采用HPLC-MS法测定血浆中不同时间点茴拉西坦代谢物ABA的血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（9.30±5.13）和（8.70±3.17）μg/ml;tmax分别为（38.41±17.89）和（39.09±19.92）min;t1/2分别为（37.21±10.51）和（38.45±9.24）min;AUC0-t分别为（555.21±157.10）和（545.39±97.22）μg/（ml.min）;AUC0-∞分别为（566.24±158.01）和（554.71±100.32）μg/（ml.min）。以AUC0-t和AUC0-∞计算,受试制剂的相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为（101.22±17.17）%和（101.52±16.63）%。2种制剂的主要药代动力学参数差异无统计学意义。结论 2种茴拉西坦胶囊具有生物等效性。